Was sind Protonenpumpenhemmer, Arten und Eigenschaften von Medikamenten zur Behandlung von Säure

Patienten, die an Krankheiten leiden, die mit einem erhöhten Säuregehalt des Magens einhergehen, werden mit solchen Medikamenten wie Protonenpumpenhemmern konfrontiert. Was ist es aber - eine Protonenpumpe? Welche spezifischen Wirkungen haben Inhibitoren? Was sind ihre Unterschiede und welche Eigenschaften haben sie? Antworten auf diese Fragen sind unten.

Protonenpumpenhemmer - was ist das?

Inhibitoren der Protonen- (Protonen-) Pumpe (Pumpe) oder PPI (PPI) sind Arzneimittel, deren Wirkung darin besteht, die Sekretion von HCl durch die Drüsen der Magenschleimhaut zu hemmen, indem die Arbeit der Protonenpumpe blockiert wird. Diese Kategorie von Arzneimitteln umfasst mehrere Verbindungen, die einander ähnlich sind, da sie auf der gleichen Molekülstruktur basieren. Gleichzeitig ist jedem Inhibitor ein bestimmter Radikalanteil hinzugefügt, der die individuellen Eigenschaften eines bestimmten Arzneimittels bestimmt (wie lange das Mittel wirkt, bei welchem ​​pH-Wert es am effektivsten ist, wie es mit anderen Arzneimitteln interagieren wird und andere).

Was ist eine Protonenpumpe (Protonenpumpe)

Die innere Wand des Magens ist mit Drüsen ausgestattet, deren oberflächliche Zellen Salzsäure in das Lumen des Organs abgeben. In der Membran dieser Zellen gibt es eine Verbindung - ein Enzym namens NS / K⁺-ATPase oder Wasserstoff-Kalium-Adenosin-Triphosphatase. Das ist eine Protonenpumpe (Pumpe), die den Säuregehalt des Magensaftes liefert.

Die Bildung von Salzsäure im Magen ist im allgemeinen wie folgt:

  • Die ⁺⁺ / ⁺-ATPase, die sich in der Membran der Oberflächenzelle der Drüse befindet, "fängt" das Proton des Wasserstoffs aus dem Zytoplasma dieser Zelle und "gibt" es dann in das Lumen der Drüse "frei".
  • anstelle von H & spplus; treten K & spplus; -Ionen in die Zelle ein, die bald zusammen mit Cl & supmin; -Ionen zurückkommen;
  • ⁺ und К bilden Salzsäure, die den pH-Wert des Mageninhaltes bildet.

Die Protonenpumpe arbeitet nicht kontinuierlich. Die Enzymaktivierung trägt zu Histamin, Acetylcholin und Gastrin bei. Behindern die Arbeit von N & spplus; / K & spplus; -ATPase-Prostaglandinen.

Der Wirkmechanismus des IPP

Wie funktionieren Protonenpumpenhemmer? In die oberflächlichen Zellen des Magens, die für die Bildung der Salzsäure verantwortlich sind, kommen diese Verbindungen neben dem Enzym Н⁺ / К⁺-АТPase an. Nach einigen biochemischen Transformationen werden Inhibitoren in die molekulare Struktur der Protonenpumpe eingebaut, die ihre Beteiligung am Protonentransfer blockiert.

Die einmalige oder erstmalige Anwendung dieser Medikamente führt nicht zur maximalen Wirkung. Dies kann durch die Tatsache erklärt werden, dass nicht alle Enzymmoleküle aktiv sind. Einige von ihnen sind noch nicht aktiviert, andere sind nicht in die Membran eingebaut, und noch andere sind im Prozess der Synthese. Die Akkumulation des Arzneimittels in der Zelle durch Beobachtung der korrekten Dosierung und Verabreichungstherapie trägt zur Blockierung der "neuen" synthetisierten Hv / K & spplus; -ATPase-Moleküle bei.

Arten von Protonenpumpenhemmern

Um den Säuregehalt zu beseitigen, werden die folgenden API-Typen verwendet.

  • Omeprazol. Zusätzlich zur oralen Verabreichung ist es möglich, eine intravenöse Lösung zu verabreichen. Aber die Droge ist bei Spezialisten und Patienten nicht beliebt, da es andere, wirksamere Inhibitoren gibt. Letztere haben zudem weniger unerwünschte Ereignisse.
  • Pantoprazol. Es hat eine schwächere pharmakologische Wirkung als Omeprazol, aber es ist teurer. Sie sollten die Anweisungen sorgfältig studieren, bevor Sie die Droge nehmen. Wie andere Protonenpumpenhemmer kann es mit bestimmten Medikamenten interagieren. Darüber hinaus ist Pantoprazol in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Laut Bewertungen sind Nebenwirkungen selten.
  • Rabeprazole. Dieses Medikament hat breitere Indikationen als frühere Inhibitoren. Nebenwirkungen sind die gleichen, und Schwangerschaft und Stillzeit sind absolute Kontraindikationen. Um eine größere Wirkung bei der Behandlung zu erzielen, kann das Werkzeug gleichzeitig mit Pantoprazol eingenommen werden. Rabeprazole ist nicht kompatibel mit Antazida.
  • Lansoprazol. Dieser Inhibitor hat alle Eigenschaften der vorherigen, aber er ist gefragt, weil er einen niedrigen Preis hat. Kompatibel mit Antazida, entzündungshemmende Medikamente.
  • Esomeprazol. Es ist eine isomere Form von Omeprazol. Es kann sowohl oral als auch intravenös angewendet werden. Es ist nicht nur für die Behandlung von säurebedingten Krankheiten wirksam, sondern auch als Prophylaktikum. Es hat gute Bewertungen, da es schneller wirkt als andere Hemmstoffe, aber die Kosten des Medikaments können nicht niedrig genannt werden.

Alle Inhibitoren des H & spplus; / K & spplus; -ATPase-Enzyms schaffen günstige Bedingungen für die Eradikation von Helicobacter pylori.

Welche Eigenschaften hat IPP?

Protonenpumpenhemmer haben gemeinsame, einzigartige Eigenschaften:

  1. hohe Aktivität bei sehr niedrigen pH-Werten;
  2. schnell absorbiert;
  3. Grundlage der Wirkung ist die Blockierung des Enzyms H⁺ / K⁺-ATPase
  4. kurze Halbwertszeit (bis zu 1,5 Stunden);
  5. geringe Wirksamkeit bei der ersten Verwendung (das Auftreten von Resistenz gegen das Medikament bei fast der Hälfte der Patienten);
  6. Alle haben das Phänomen "Nacht Säure Durchbruch";
  7. Absolute Kontraindikationen für alle Protonenpumpenhemmer sind die Fütterungs- und Tragezeiten eines Kindes.

Diese Allgemeinheit ist auf die Besonderheiten der Molekülstruktur des IPP zurückzuführen.

Protonenpumpenhemmer bei der Behandlung von Magen-Darm-Erkrankungen

Protonenpumpenhemmer sind für solche Erkrankungen der Verdauungsorgane indiziert wie:

  • Magengeschwür;
  • Ulcus duodeni;
  • Pankreatitis (chronische Form);
  • gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD);
  • Dyspepsie;
  • entzündliche Prozesse im Magen;
  • Duodenitis.

Es ist möglich, Protonenpumpenhemmer im Fall von IHD zu verwenden, wenn die Krankheit von GERD-Symptomen begleitet wird.

Es ist wichtig! Bei der Behandlung von Pathologien, die mit einer Übersäuerung einhergehen, werden bestimmte Schemata verwendet, bei denen nicht ein Medikament, sondern mehrere verwendet werden.

Protonenpumpenhemmer in Helicobacter pylori Tilgungschemata

Die Eradikation von Helicobacter pylori wird als Komplex (System) von therapeutischen Maßnahmen bezeichnet, die darauf abzielen, eine Person vollständig von einem Bakterium zu befreien, daher kann das Wort "Zerstörung" als ein Synonym angesehen werden. Verwenden Sie zu diesem Zweck verschiedene Schemata. Sie können je nach Land oder behandelndem Arzt unterschiedlich sein, aber in der überwiegenden Mehrheit der Indikationen müssen sie einen Protonenpumpenhemmer enthalten. Beispiele für solche Schemata können sein:

  1. Omeprazol, Amoxicillin, Metronidazol;
  2. Pantoprazol, Amoxicillin, Clarithromycin;
  3. Lansoprazol, Tetracyclin, Metronidazol.

Was gibt Empfang IPP in solchen Systemen? Die Verringerung der Säuregehalt des Magensaftes mit ihrer Hilfe erlaubt anderen Drogen, gegen Helicobacter pylori aktiver zu sein. Es wurde klinisch bewiesen, dass die Verwendung von Protonenpumpenhemmern bei der komplexen Tilgung von Bakterien die Wirksamkeit von bakteriellen Präparaten erhöht. Die Dosierung von IPP ist Standard.

Für wen sind Protonenpumpenhemmer kontraindiziert

Die absolute Kontraindikation ist die individuelle Immunität sowie Gebärfähigkeit und Stillzeit. Manchmal ist es jedoch in der Anmerkung möglich, eine Änderung zu treffen, dass, wenn IPP für die Gesundheit der Mutter vorteilhafter ist als das Risiko für das Kind, dann kann das Medikament genommen werden. Empfehle IPP Kindern nicht, in einigen Fällen - bei Erkrankungen der Leber und anderer Organe. In dieser Hinsicht liegt die Ernennung von Inhibitoren in der Zuständigkeit des Arztes.

Nebenwirkungen von IPP

Jedes der Medikamente der Protonenpumpenhemmergruppe hat seine eigenen Nebenwirkungen, die in den Anweisungen deutlich angegeben sind. Es ist möglich, die häufigsten Manifestationen zu identifizieren, die für alle PPIs charakteristisch sind. Das:

  • Stuhlstörungen (Durchfall, Verstopfung);
  • Übelkeit;
  • Appetitstörungen;
  • Schwindel;
  • Schwäche;
  • Hautausschlag;
  • Kopfschmerzen;
  • Colitis und andere.

Manchmal gibt es Störungen des visuellen Analysators, in Form von Verlust der Sehschärfe. Mögliche Veränderungen in der Leukozytenformel, Muskelschmerzen, Depressionen.

ACHTUNG! Wenn Sie solche Bedingungen haben, müssen Sie einen Arzt aufsuchen. Möglicherweise muss die Dosierung oder die Abschaffung der Droge reduziert werden.

Protonenpumpenhemmer während der Schwangerschaft einnehmen

Wie bereits erwähnt, ist Schwangerschaft eine absolute Kontraindikation für die Einnahme von IPP. Dies ist auf den Mangel an zuverlässigen Forschungsdaten zurückzuführen. Experimente mit der Teilnahme von Labortieren zeigten, dass einige Medikamente den Fötus nicht negativ beeinflussen (Pantoprazol, Lansoprazol), und der andere Teil ist gefährlich für die Entwicklung und Gesundheit des Kindes (Omeprazol, Isomeprazol, Rabeprazol). Bei der Verwendung von Medikamenten der letzten Gruppe erhöht sich die Wahrscheinlichkeit, dass ein Kind Herzanomalien entwickelt, 2 oder öfter.

Individuelle Einnahme von Drogen IPP

Ein universeller, für alle Patienten geeigneter Protonenpumpenhemmer existiert nicht. Die Wahl sollte auf Anamnese, Gastroskopie und pH-Metrie basieren. Trotz der Anweisungen, die dem Arzneimittel beigefügt sind, werden die Dosierung und die Dauer der Therapie individuell ausgewählt, falls erforderlich, einer Korrektur unterzogen.

Von großer Bedeutung ist die genetische Prädisposition, die Widerstandskraft des Körpers gegenüber der Wahrnehmung einer bestimmten Verbindung. Unter anderem achten Sie auf Säure Durchbrüche in der Nacht. Dieses Phänomen, das für alle IPPs charakteristisch ist, ist durch eine nächtliche Abnahme des Säure-Index auf 4 oder weniger gekennzeichnet. Es dauert etwa eine Stunde, tritt bei der überwiegenden Mehrheit der Patienten auf, ist nicht abhängig von der Art des Medikaments genommen. Es wurde noch keine Erklärung gefunden.

Die derzeit auf dem Markt erhältlichen Protonenpumpenhemmer sind natürlich nicht die letzten Medikamente dieser Gruppe. Wissenschaftler auf der ganzen Welt forschen, um die effektivsten Mittel mit minimalen Nebenwirkungen auf den Körper zu schaffen. Zu den neuesten Entwicklungen zählen unter anderem: Tenatoprazol, Ilaprazol, Dexlansoprazol und andere. Nehmen Sie sie auf keinen Fall selbst mit. Eine vorherige Vereinbarung mit dem behandelnden Arzt sowie die Einnahme des Medikaments unter diagnostischer Kontrolle war und ist eine Garantie für eine vollständige Genesung.

Protonenpumpenblocker: Drogen

Eine Protonenpumpe (Protonenpumpe) ist ein Protein, das eine enzymatische Struktur aufweist und positiv geladene Wasserstoffionen gegen positive Kaliumionen austauscht, ungeachtet der Aktivität und Stimulierung von Rezeptoren, die sich auf der Basalmembranschicht von sekretorischen Zellen befinden. Arzneimittel, die die Aktivität dieses Proteins blockieren, hemmen die sekretorische Funktion und werden für die kombinierte Behandlung von Zuständen verwendet, deren Symptome und Manifestationen von der Acidität der Magenumgebung abhängen. Sie reduzieren die Sekretion von Salzsäure im Lumen des Gastrointestinaltraktes aufgrund der Hemmung der Protonenpumpe in den Zellen der Epithelmembran des Magens.

Protonenpumpenblocker: Drogen

Die Medikamente dieser Gruppe wurden vor nicht allzu langer Zeit in der gastroenterologischen Praxis eingesetzt. Zum ersten Mal wurde 1974 ein Wirkstoff synthetisiert, der die Aktivität der H + / K + -ATPase unterdrücken konnte. Ein Jahr später wurde das Medikament in den industriellen Umlauf gebracht und begann, in die Praxis umgesetzt zu werden, und Experten erkannten IPP als die Hauptgruppe der Säurekontrolldrogen an. Massen Protonenpumpenblocker begann seit 1988 verwendet werden, und Studien in den nächsten fünf Jahren durchgeführt, erlaubt, chirurgische Therapie als die wichtigste Methode der Behandlung von Magengeschwüren aufzugeben.

Omeprazol - historisch der erste Protonenpumpenhemmer

Hinweise für den Einsatz

Alle Arzneimittel, die zu der Gruppe der Protonen (Protonen) -Pumpeninhibitoren gehören, weisen die gleichen Indikationen für die Verabreichung auf. In den meisten Fällen sind diese Medikamente in das kombinierte Behandlungsregime für Gastritis - eine infektiöse oder traumatische Entzündung der Magenschleimhaut mit der möglichen Beteiligung der Submukosa-Schicht in dem Prozess enthalten. Gastritis tritt ungefähr bei jedem vierten Einwohner großer Siedlungen auf, daher kann die Verwendung von IPP in der Gastroenterologie in dieser Kategorie von Patienten als massiv angesehen werden.

Der Wirkmechanismus des IPP

Einige Protonenpumpenblocker können zur Ausrottung des Bakteriums Helicobacter pylori, dem Haupterreger infektiöser Entzündungen im Magen, verwendet werden, der gegen die Auswirkungen von sauren Umgebungen und den meisten antibakteriellen Medikamenten resistent ist. Das Protokoll für die Behandlung der infektiösen Gastritis umfasst drei Linien, in denen jeweils Protonenpumpenhemmer in Kombination mit anderen Drogen (Wismutpräparate, Antibiotika) streng nach einem bestimmten Schema verwendet werden.

Heimtückisches Bakterium Helicobacter pylori

Andere Indikationen für die Verschreibung von PPI sind:

  • Duodenitis (eine Art Enteritis, gekennzeichnet durch Zwölffingerdarmläsionen);
  • erhöhte Sekretion von Gastrin, die sich auf dem Hintergrund des Wachstums der Tumorbildung in der Bauchspeicheldrüse (ulzerogenes Adenom der Bauchspeicheldrüse) entwickelt;
  • Ulzeration der Schleimhaut des Magens oder der ersten Abschnitte des Dünndarms;
  • gastroösophagealen Reflux-Krankheit (rezidivierende Pathologie, die vor dem Hintergrund der Schwächung der Muskeln des Schließmuskels der Speiseröhre und manifestiert durch regelmäßiges Werfen von Mageninhalt in die Speiseröhre auftritt);
  • chronische Pankreatitis;
  • dyspeptische Störungen (als symptomatische Behandlung).

IPP kann zur Behandlung von Erkrankungen der Speiseröhre verwendet werden, begleitet von der Bildung von zylindrischen Epithelstellen. Solche Pathologien, wie der Barrett-Ösophagus, sind präkanzeröse Zustände und können eine längere Verwendung von Protonenpumpenblockern erfordern.

Es ist wichtig! PPI kann in einigen Fällen verwendet werden, um gastroösophagealen Reflux-Krankheit zu behandeln, die eine Komplikation der Magenischämie ist. Die Pathologie entwickelt sich auf dem Hintergrund von Durchblutungsstörungen in den Gefäßen der Magenwände und kann zu einer vollständigen Gewebenekrose führen.

Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)

Liste der Drogen und kurze Anweisungen

Im Folgenden finden Sie eine Übersicht über die wichtigsten Arzneimittelgruppen im Zusammenhang mit Protonenpumpenblockern sowie eine kurze Gebrauchsanweisung.

Pantoprazol-basierte Medikamente

Pantoprazol ist einer der beliebtesten Inhibitoren der Protonenpumpe, die bei Patienten mit chronischer Gastritis, Pankreatitis und Magengeschwüren und Darmgeschwüren weit verbreitet ist. Wenn Pantoprazol-Präparate für eine lange Zeit verschrieben werden, ist es wichtig zu berücksichtigen, dass sie die Absorption von Vitamin B verringern12 und kann Anorexie bei Patienten mit geringer Körpermasse verursachen.

Tabelle Pantoprazol-Präparate und ihre Dosierung.

Beachten Sie! Arzneimittel, die Pantoprazol enthalten, sollten während der Schwangerschaft und Stillzeit sowie bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren nicht angewendet werden. Pantoprazol sollte Personen im Alter und im Alter sorgfältig verschrieben werden, da bei dieser Patientengruppe das Risiko einer schweren Nierenerkrankung bis zur vollständigen Dysfunktion zunimmt. Es ist verboten, diese Medikamente mit einigen antiviralen Medikamenten zu nehmen, die zur Behandlung der HIV-Infektion verwendet werden, zum Beispiel Atazanavir.

"Omeprazol" und seine Analoga

"Omeprazol" gilt als das beliebteste Medikament zur Behandlung von säurebedingten Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes. Das Instrument wird zur Behandlung von Magen-Darm-Magengeschwüren verwendet und kann zur Korrektur von nicht näher bezeichneten Störungen im Verdauungstrakt, begleitet von Magenschmerzen, Sodbrennen, saurem Aufstoßen und anderen Symptomen einer erhöhten Sekretion von Salzsäure verwendet werden. Das Medikament ist in Form von Kapseln mit 20 mg Omeprazol erhältlich und hat einen sehr niedrigen Preis (etwa 24 Rubel), was es in den meisten Fällen zur Wahl für die Behandlung verschiedener sozialer Kategorien von Patienten macht.

Die Tagesdosis der Medikamente Omeprazol beträgt 20-40 mg (1-2 Kapseln). Die Dauer der Behandlung hängt von der Grunderkrankung und den damit verbundenen Komplikationen ab. Während der Exazerbation des Ulcus pepticum sowie der Eradikation von Helicobacter pylori (in Kombination mit Antibiotika) werden kurze Kurzeiten (bis zu 7-10 Tage) verschrieben. Längere Verwendung (bis zu sechs Monaten) ist für wiederkehrende Formen der Reflux-Ösophagitis angezeigt - in diesem Fall wird das Medikament 1 Kapsel pro Tag angewendet.

Analoge von "Omeprazol" sind:

  • Methanol (342 Rubel);
  • Omez (73 Rubel);
  • "Ultop" (116 Rubel);
  • Omitoks (118 Rubel);
  • Ulkozol (269 Rubel);
  • "Losek" Lyophilisat (1662 Rubel).

Es ist wichtig! Längere Anwendung von Omeprazol und seinen Analoga beeinträchtigt den Bewegungsapparat und erhöht das Risiko von Verletzungen und Knochenbrüchen (insbesondere der Hüftgelenke).

Die Wirksamkeit von Rabeprazole und seinen Ersatzstoffen

Rabeprazole ist eine Substanz in Form von Natriumsalz aus der Gruppe der Protonenpumpenblocker, die eine Anti-Ulkus-Wirkung hat. Drogen, die darauf basieren, werden nicht so häufig zur Behandlung von Pathologien des Magen-Darm-Trakts verwendet, da ihre Bioverfügbarkeit im Vergleich zu Omeprazol und Pantoprazol um 10-15% niedriger ist. Dennoch hat das Medikament viele Vorteile, zum Beispiel:

  • wirkt nicht stimulierend und hemmend auf das zentrale Nervensystem und die Atmungsfunktion;
  • blockiert die Endstufe der Salzsäure-Produktion;
  • besitzt eine hohe chemische Ähnlichkeit mit Fettzellen;
  • dringt leicht in die Belegzellen des Magens ein und erhöht die Sekretion von Bikarbonat.

Die Wirkung von Rabeprazole beginnt 40 bis 60 Minuten nach der Verabreichung. Die maximale Plasmakonzentration wird innerhalb von 2-4 Stunden nach oraler oder parenteraler Verabreichung erreicht. Die Dosierung von "Rabeprazole" und seinen Analoga beträgt 10-20 mg pro Tag. Der Verlauf der Therapie ist abhängig von der Hauptdiagnose, dem Stadium, dem Grad der Schädigung des Magens und des Darms und dem Säuregehalt des Magen-Darm-Milieus. Experten glauben, dass die optimale Dauer der Einnahme von Rabeprazole von 4 Wochen bis 2 Monate beträgt.

Tabelle Analoga von "Rabeprazol" und deren Kosten.

Portabilität von IPP

In den meisten Fällen werden Protonenpumpenblocker von den Patienten gut vertragen, obwohl die Häufigkeit von Nebenwirkungen in verschiedenen Altersgruppen zwischen 13 und 31% liegen kann. Meistens werden negative Reaktionen vor dem Hintergrund der Behandlung bei älteren Patienten (über 50 Jahre) beobachtet. Sie können mit der Funktion des Immunsystems (allergische Reaktion) oder des Nervensystems zusammenhängen. Ältere Menschen klagen häufig über Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Schwindel, Benommenheit und Reizbarkeit, die nach der Einnahme des Medikaments auftreten. Bei längerer Anwendung (länger als 1 Monat) wurden bei einigen Patienten leichte und mittelschwere depressive Störungen diagnostiziert. Daher sollten Personen mit einer Prädisposition für psychoemotionale Instabilität nicht länger als 4 Wochen eine IPP verschreiben.

Schläfrigkeit ist eine der möglichen Nebenwirkungen.

Typische typische Nebenwirkungen dieser Medikamentengruppe sind:

  • Bauchschmerzen;
  • Stuhlgang;
  • Übelkeit;
  • Schneiden im Oberbauch;
  • Erbrechen (selten);
  • Verstopfung;
  • Blähungen mit Flutussyndrom.

Einige, mit einer Verringerung der lokalen Immunität der Schleimhäute, entwickeln Stomatitis, die zusätzliche symptomatische Behandlung erfordert.

Bei Personen mit eingeschränkter Immunität und Pathologien der Atmungsorgane sind seltene Komplikationen der IPP Erkrankungen der Atemwege (Pharyngitis, Rhinitis, Entzündung der Nasennebenhöhlen, Schädigung der Bronchien und Bronchiolen). Bei etwa 2-3% der Patienten wurden vereinzelte Fälle von Krampfsyndrom, Myalgie und Gerinnungsstörungen beobachtet.

Können IPPs für Kinder verordnet werden?

Trotz der Tatsache, dass in Europa Medikamente dieser Gruppe in der pädiatrischen Praxis weit verbreitet sind, ist in Russland die Verwendung von Protonenpumpenblockern bei Kindern und Jugendlichen aufgrund fehlender Forschungsdaten zur Sicherheit der Behandlung dieser Patientengruppe verboten. Experten in der Gastroenterologie glauben, dass die Verordnung eines IPP für Kinder über 6 Jahren in einigen Fällen gerechtfertigt ist, was durch die langjährige positive Praxis der Gastroenterologen aus Frankreich, Deutschland, Großbritannien und Dänemark bestätigt wird. In diesen Ländern ist es erlaubt, Kindern mit Protonenpumpenhemmern zu verschreiben, wenn ab dem dritten Lebensjahr starke Anzeichen vorliegen.

Protonenpumpenhemmer

Was müssen Sie vor Beginn der Behandlung wissen?

Wenn einem Patienten ein IPP verschrieben wird, ist es notwendig, mögliche maligne Läsionen des Darms und des Magens, die die gleichen Symptome wie chronische Pathologien der Schleimhäute des Gastrointestinaltrakts aufweisen können, vollständig auszuschließen. Darüber hinaus kann der langfristige Einsatz von Medikamenten in dieser Gruppe an sich das Risiko für das Wachstum von bösartigen Tumoren erhöhen, so dass die Aufgabe von Spezialisten darin besteht, eine ganze Reihe von Sekundärdiagnostika durchzuführen, die darauf abzielen, assoziierte Krankheiten und Störungen zu identifizieren. Patienten mit Lebererkrankungen müssen während der ersten drei Behandlungstage unter der Aufsicht eines Spezialisten stehen, um die Häufigkeit und Intensität der Nebenwirkungen zu beurteilen und gegebenenfalls das Behandlungsschema anzupassen. Gleiches gilt für Personen mit partieller Nierenfunktionsstörung.

Es ist wichtig! Einige Protonenpumpenblocker, z. B. Rabeprazol-basierte Produkte, können Kopfschmerzen und erhöhte Schläfrigkeit verursachen. Daher sollten Personen, die in Positionen arbeiten, die eine hohe Aufmerksamkeit erfordern, während der Behandlung vorsichtig vorgehen. Wenn der Patient bemerkt hat, dass er schläfrig ist, sollte er einen Arzt aufsuchen, um das Behandlungsschema zu korrigieren oder eine Liste der vorübergehenden Behinderung zu erstellen. Arbeiten mit schweren Nebenwirkungen während der Behandlung ist nicht akzeptabel.

Bei der Behandlung müssen Sie vorsichtig sein

IPP ist eine Gruppe von Medikamenten, die für die Behandlung von Erkrankungen des Verdauungstraktes obligatorisch sind, begleitet von einer Verletzung der Säure. Trotz der relativen Sicherheit sollten sie nur von einem Arzt verschrieben werden, da eine unsachgemäße Anwendung unerwünschte Nebenwirkungen und Komplikationen verursachen kann. Sehr oft ist während der Behandlung eine Korrektur des Dosierungsregimes erforderlich, daher ist eine Selbstmedikation mit Arzneimitteln dieser Gruppe nicht akzeptabel.

Präparate einer neuen Generation aus der Gruppe der Protonenpumpenhemmer (Blocker)

Die Behandlung von Problemen mit dem Magen-Darm-Trakt nimmt einen fundamentalen Platz in der Therapie ein. Erkrankungen, die mit beeinträchtigten säurebildenden Funktionen des Magens einhergehen, leiden mehr als die Hälfte der Bevölkerung. Sie beeinträchtigen die Leistungsfähigkeit, bringen Unbehagen, aber es gibt Medikamente, die die Symptome lindern und die Lebensqualität verbessern. Eine dieser Gruppen von Medikamenten sind Protonenpumpenblocker.

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Eine Protonenpumpe, eine Wasserstoffpumpe oder eine Wasserstoff-Kalium-Adenosin-Triphosphatase (H / K-ATPase) ist ein Enzym, das im Magen die Sekretion von Salzsäure verursacht, die aus einer komplexen Polypeptidkette besteht, die Aminosäurereste enthält. Es ist in großen Mengen in den Parietalzellen der Schleimhaut des Organs vorhanden.

Dank der Protonenpumpe wird das bei der Zersetzungsreaktion von Kohlensäure freigesetzte Wasserstoffion (H +) vom Zytoplasma in die Magenhöhle transportiert, und stattdessen tritt Kaliumion (K +) in die Zelle ein. Der Austausch erfordert den Energieaufwand, dessen Quelle das hydrolysierte ATP-Molekül ist. Mit Hilfe eines Konzentrationsgradienten werden Chlor-Ionen (Cl-) aus der Parietalzelle freigesetzt, die sich im Lumen der Magenkanälchen mit Wasserstoffionen verbinden, was zu Salzsäure (HCL) führt. Es ist notwendig für die Verdauung von Lebensmitteln und die Zerstörung von Keimen. Wenn die Hyperfunktion der Belegzellen eine erhöhte Säurebildung verursacht, wird diese Bedingung Hyperchlorhydrie genannt. Es verursacht Magenreizung und Beschwerden.

Inhibitor ist der Name einer Substanz, die enzymatische Prozesse hemmen sollte. Solche Arzneimittel umfassen Hydrogenpumpenblocker, die zur Behandlung von Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts bestimmt sind, begleitet von einer erhöhten Säureproduktion.

Der Mechanismus ihrer Wirkung beruht auf der Hemmung des Enzyms H + -K + -ATPase ("Protonenpumpe"). Das Medikament wird oral in Form von Tabletten oder Kapseln eingenommen, durch die Schleimhaut des Dünndarms absorbiert, durchdringt die Leber durch das Blut und sammelt sich in den sekretorischen Tubuli des Magens an, wo es das Endstadium der Salzsäureproduktion blockiert. Dies reduziert die Menge an stimulierten und basalen Sekreten, reduziert die Symptome von Sodbrennen, Beschwerden in der Magengegend, bitteren Geschmack im Mund.

Indikationen für die Einnahme von Protonenpumpenhemmern (PPI):

  • Magen- und Zwölffingerdarmgeschwür;
  • erosive Gastritis;
  • NSAID-Gastropathie (das Auftreten von Geschwüren bei längerem Gebrauch von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln - Ketorol, Diclofenac);
  • Zollinger-Ellison-Syndrom (ein bösartiger Tumor namens Gastrinom, verursacht eine erhöhte Sekretion von Salzsäure);
  • Geschwüre unter starker Belastung gebildet;
  • Reflux-Ösophagitis (GERD-Krankheit, bei der der Inhalt des Magens in die Speiseröhre geworfen wird, wodurch die Schleimhaut erodiert);
  • Erosion und Geschwüre im Zusammenhang mit Helicobacter pylori Bakterium (Behandlung ist komplex mit anderen Drogen).

Kontraindikationen:

  • hohe Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament;
  • Kinderalter bis 13 Jahre (in dieser Zeit kommt es zu Wachstum und Bildung der Körpersysteme, Medikamente können Fehlfunktionen auslösen);
  • aktuelle Schwangerschaft (1. Trimester, dann - mit Zustimmung des behandelnden Arztes), Laktationszeit (Studien wurden nicht durchgeführt, daher gibt es keine Evidenzbasis).

Erkrankungen mit hoher Salzsäureproduktion haben unterschiedliche pH-Werte. Zum Beispiel tritt die Vernarbung von Zwölffingerdarmgeschwüren bei einem pH von mehr als 3,2 während des Tages auf, und um das Helicobacter pylori Bakterium zu töten, wird ein schwach saures Medium benötigt, dessen pH-Wert gleich oder größer als 5 ist.

Auf der Grundlage der Pathologie und des pH-Wertes wählt der Arzt ein adäquates Behandlungsschema aus, schreibt die Dosierung und Dauer der Verabreichung von Protonenpumpenblockern vor.

Diese Medikamente sind allen anderen antisekretorischen Mitteln hinsichtlich ihrer Wirksamkeit und Sicherheit überlegen. Derzeit gibt es zwei Generationen von PPIs und Kombinationen mit anderen Medikamenten. Liste der Tabellennamen:

Hergestellt und 1989 in Betrieb genommen. Das am häufigsten verwendete Medikament in der therapeutischen Praxis für die Behandlung des Magens. Seine Wirksamkeit wurde durch jahrelange Anwendung und viele Studien an Personengruppen mit verschiedenen Krankheiten nachgewiesen.

Die Bioverfügbarkeit (das ist die Substanzmenge, die nach Absaugen und Transformation in der Leber den Wirkort erreicht hat) beträgt 35-45%. Die maximale Konzentration im Plasma tritt in 30-60 Minuten auf. Die Halbwertszeit beträgt 1 Stunde. Von den Nieren entfernt. Nach einmaliger oraler Gabe tritt Omeprazol innerhalb der ersten Stunde auf und dauert 24 Stunden, die maximale Wirkung ist nach 2 Stunden erreicht. Nach dem Absetzen des Medikaments ist die sekretorische Aktivität in 3-5 Tagen vollständig wiederhergestellt.

Wird oral eingenommen, Trinkwasser (Kapseln können nicht gekaut werden). Für 1-2 Wochen mit 1-2 Stück (20-40 mg) angesetzt. Der Verlauf der Behandlung hängt von der Form der Erkrankung ab und wird vom Arzt in Abhängigkeit von den Behandlungsstandards festgelegt.

Die Vielseitigkeit dieses Medikaments ist, dass es in langen Kurzeiten ohne Angst vor einer karzinogenen Wirkung auf den Magen verwendet werden kann. Der Verabreichungsweg beeinflusst die Pharmakokinetik nicht, dh er kann sowohl oral als auch intravenös eingenommen werden. Am effektivsten in einer stark sauren Umgebung (pH 3), praktisch inaktiv bei hohen pH-Werten. Es hat antihelicobacter Eigenschaften und verstärkt die Wirkung anderer Medikamente gegen Helicobacker pylori.

Der Effekt nach einer Einzeldosis erscheint schnell und dauert etwa 24 Stunden. Reduziert die Symptome und erhöht die Heilung von Zwölffingerdarmgeschwüren. Eine Dosis von 40 mg hält pH-Werte> 3 für mehr als 20 Stunden. Nach einer zweiwöchigen Behandlung (40 mg einmal täglich) wurde bei 89% der Patienten eine Vernarbung des Ulcus duodeni beobachtet. Die Rezidivrate beträgt 55%. Mit 4 Wochen Behandlung bei einer Dosis von 40 mg pro Tag wird eine vollständige Remission bei 83% der Patienten mit gastroösophagealen Reflux im Stadium 2-3 festgestellt, nach 8 Wochen in 93%.

Die Bioverfügbarkeit beträgt 72-82%. Die maximale Konzentration im Plasma tritt in 2-4 Stunden auf. Die Halbwertszeit beträgt 1-2 Stunden. Es wird mit Urin und Kot entfernt. Es wird nicht wesentlich durch die Hemato-Encephalic-Barriere geleitet, wird in die Muttermilch sezerniert. Die Pharmakokinetik wird durch Nahrungsaufnahme und Antazida nicht beeinflusst.

Es ist eine Droge mit der höchsten Fähigkeit, die Produktion von Salzsäure zu reduzieren. Es unterscheidet sich von Omeprazol in der Struktur der Radikale, die eine antisekretorische Wirkung liefern. Die Studie ergab, dass am fünften Tag der Anwendung von Lansoprazol ein pH-Wert von mehr als 4 im Magen für 12 Stunden festgestellt wird (für Pantoprazol wurde die Säure für 10 Stunden gehalten). Das Medikament wird empfohlen, 15, 30 und 60 mg pro Tag (abhängig von der Schwere der Erkrankung) zu nehmen. In 95% der Fälle heilt das Geschwür in 4 Wochen.

Bei Patienten mit Zollinger-Ellison-Syndrom hat es eine positivere Wirkung. Es ist ein Gastroprotektor: erhöht die Sauerstoffversorgung der Schleimhaut, erhöht die Produktion von Bicarbonaten. Reduziert das Wachstum von Helicobacter pylori, Bildung von spezifischen Immunglobulinen, erhöht die Anti-Helicobacter-Aktivität anderer Medikamente. Bietet schnelle Heilung und Linderung der Symptome von Geschwüren. Die Rezidivrate nach der Behandlung beträgt 55-62%. Bei GERD Erholung bis zur 9. Woche der Aufnahme (30 mg / Tag) von 89,5%.

Bioverfügbarkeit ist mehr als 85%. Die maximale Konzentration im Plasma - nach 4 Stunden. Es wird im Urin und in der Galle ausgeschieden. Es ist säurebeständig, daher wird es in Form von Granulaten verwendet, um die Zerstörung im Magen zu überwinden. Abhängig von der Krankheit wird Lansoprazol in einer Dosis von 15, 30 und 60 mg pro Tag verschrieben. Während der Behandlung sollte das Stillen abgeschafft werden.

Nexium (der Wirkstoff Esomeprazol) ist einer der neuesten Protonenpumpenhemmer. Es wird als revolutionär in der Behandlung von säurebedingten Krankheiten bezeichnet. Die Nexium-Clearance ist niedriger als die von Omeprazol und die Bioverfügbarkeit ist viel höher. Dadurch können saure Produkte besser kontrolliert werden, was zu einem guten klinischen Ergebnis führt. Seine Wirksamkeit wurde in vielen wissenschaftlichen Studien in geschlossenen randomisierten Gruppen nachgewiesen.

Zugegeben 20 oder 40 mg einmal täglich, mit Wasser gewaschen oder darin gelöst. In keinem Fall kann das Tablet kauen oder brechen.

PPIs konkurrieren mit anderen Arzneimitteln um enzymatische Substanzen. Effekte können zunehmen (Synergismus) oder abnehmen (Antagonismus). Bei der Kombination mehrerer Medikamente ist eine sorgfältige Beobachtung erforderlich. Im Gegensatz zu anderen Blockern interagiert Rabeprazol praktisch nicht mit anderen Substanzen, da sie einen anderen Stoffwechselweg haben. Arzneimittelwechselwirkungen von Arzneimitteln:

Die Nebenwirkung ist selten und reversibel und einfach. Die Behandlung von PPI ist nicht mit einem erhöhten Risiko für atrophische Gastritis, intestinale Metaplasie, Adenokarzinom assoziiert.

Seltene Nebenwirkungen:

  • Schläfrigkeit (mit Vorsicht, Fahrer zu nehmen);
  • Kopfschmerzen;
  • Asthenie (Schwindel, Schwäche, Übelkeit);
  • Dyspepsie (Durchfall, Verstopfung);
  • Schmerzen in den Beinen, Gelenken;
  • Allergien (Urtikaria, Pruritus);
  • Abnahme der Hämatopoese (Abnahme der Bildung von Blutzellen - Leukozyten, Thrombozyten).

Wenn Sie diese Symptome vermuten und identifizieren, sollten Sie sich an Ihren Arzt wenden. Bei einer Therapie der neuen Generation treten normalerweise keine Nebenwirkungen auf.

Die Behandlung mit Protonenpumpenhemmern kann die Symptome der Krebspathologie verbergen, daher sollten Sie sich vor der Einnahme mit Ihrem Arzt beraten und eine Untersuchung zum Ausschluss von Krebs durchführen lassen. Personen, die Erbrechen hatten, insbesondere bei Blutunreinheiten, Verfärbungen, Konsistenz und Geruch von Stuhl oder plötzlichem Gewichtsverlust, sollten sofort Hilfe suchen. Sie müssen das Medikament wählen, das für die Behandlung einer bestimmten Krankheit geeignet ist.

Die Absorption verlangsamt sich bei älteren Patienten, bei Patienten mit eingeschränkter Entgiftung und metabolisierender Funktion der Leber. Unzureichendes Verteilungsvolumen bei Nierenerkrankungen.

Nicht für alle Pathologien sind geeignete Protonenpumpenblocker geeignet, also nicht selbst behandeln. Sie müssen Ihren Arzt für die Auswahl der effektivsten und wirksamsten medikamentösen Therapie konsultieren.

A02BC. Protonenpumpenhemmer

Protonenpumpenhemmer (oder Protonenpumpenhemmer; die Abkürzung IPP wird oft verwendet, seltener - PPI) - eine Klasse von antisekretorischen Medikamenten, die die Produktion von Salzsäure durch Blockierung der Protonenpumpe in den Belegzellen der Magenschleimhaut reduzieren - Wasserstoff-Kalium-Adenosin-Triphosphatase (H + / K + -ATP-ase).

Der erste Prototyp des IPP wurde 1974 synthetisiert und 1975 erschien das erste industrielle Design, Timoprazol. Das erste Medikament zur klinischen Verwendung aus der IPP-Gruppe, Omeprazol, wurde 1979 in Schweden synthetisiert und 1988 in Rom auf dem Weltkongress der Gastroenterologen vorgestellt. Dieser Kongress erkannte IPP als die Hauptgruppe von Medikamenten bei der Behandlung von säurebedingten Krankheiten an. Omeprazol wurde gefolgt von Lansoprazol (1991, Frankreich), Pantoprazol (1994, Deutschland) und Rabeprazole (1996, Vereinigtes Königreich).

Im Jahr 2001 wurde in Schweden ein linksdrehendes Isomer (S-Isomer) von Omeprazol, Esomeprazol, hergestellt.

A: VORBEREITUNGEN FÜR VERDAUUNGSSTRAKT UND AUSTAUSCH VON STOFFEN

A02 Medikamente zur Behandlung von säurebedingten Krankheiten

A02B Medikamente zur Behandlung von Magengeschwüren und gastroösophagealen Reflux-Krankheit

A02BC Protonenpumpenhemmer

A02BC01 Omeprazol A02BC02 Pantoprazol A02BC03 Lansoprazol A02BC04 Rabeprazol A02BC05 Esomeprazol

Nach der Einnahme werden IPPs schnell aus dem Dünndarm aufgenommen und gelangen in den systemischen Kreislauf - die maximale Plasmakonzentration ist nach 1-3 Stunden erreicht. Als nächstes werden sie zu den Parietalzellen der Magenschleimhaut transportiert, wo sie sich selektiv im sauren Medium der sekretorischen Tubuli ansammeln (die Konzentration ist 1000-mal höher als im Blut). Nach Absorption aus dem Darm durchlaufen IPPs einen Metabolismus (First-Pass-Metabolismus). Inaktiv mich

90 N. I. Jablutschanski, V. N. Savchenko

Tabolithen, die über die Nieren und den Gastrointestinaltrakt (GIT) ausgeschieden werden (Tabelle 1). Metabolismus wird durch zwei Isomere von Cytochrom P450 - CYP2C19 und CYP3A4 durchgeführt. Es besteht die Möglichkeit der Mutation des CYP2C19 kodierenden Gens, das die Anwesenheit von Gruppen von Menschen mit verschiedenen Arten des IPP-Metabolismus verursacht: mit intensivem Metabolismus ("schnelle Metabolisierer"), mit einer Zwischenoption ("intermediäre Metabolisierer") und mit niedriger Stoffwechselrate ("langsame Metabolisierer"). Somit beträgt die Halbwertszeit von IPP in der Gruppe der "schnellen Metabolisierer" etwa 1 Stunde und die der "langsamen Metabolisierer" 2 bis 10 Stunden. Unter anderen IPPs sind Rabeprazol und Esomeprazol weniger vom CYP2C19-Metabolismus abhängig. Der Hauptweg der Transformation von Rabeprazole ist nicht-enzymatisch (90% wird von den Nieren ausgeschieden). Esomeprazol ist das optische S-Isomer von Omeprazol, das auch vollständig durch Cytochrom P450 metabolisiert wird. Sein Unterschied besteht darin, dass das R-Isomer zu 98% durch CYP2C19 und nur zu 2% durch CYP3A4 metabolisiert wird und Esomeprazol in viel geringerem Ausmaß (73%) durch CYP2C19 metabolisiert wird. Zur gleichen Zeit werden 27% des S-Isomers durch CYP3A4 metabolisiert. Als Ergebnis ist die Esomeprazol-Clearance dreimal niedriger als beim R-Isomer, was seine hohe Bioverfügbarkeit bestimmt.

Die wichtigsten pharmakokinetischen Indikatoren von IPP sind in Tabelle aufgeführt. 1.

Pharmakokinetische Indikatoren von IPP

Die Sekretion von Salzsäure durch die Belegzellen der Magenschleimhaut erfolgt durch H + / K + -ATP-ase, deren aktive Moleküle in die apikale Membran der Parietalzellen inseriert sind und als Protonenpumpe fungieren, die den Transfer von Wasserstoffionen (H +) aus der Zelle in die apikale Membran gewährleistet das Lumen der Drüse im Austausch gegen Kaliumionen (K +) aus dem extrazellulären Raum. In der Gegenrichtung werden K + bereits transportiert

Private therapeutische Pharmakologie 91

elektrochemischer Gradient, der Chlorionen (Cl-) mit sich führt, wodurch Salzsäure im Lumen der sekretorischen Tubuli der Parietalzellen erscheint.

Alle IPPs sind Benzimedazol-Derivate und akkumulieren als schwache Alkalien im sauren Medium der sekretorischen Tubuli der Parietalzellen in unmittelbarer Nähe des H + / K + -ATP-ase-Moleküls. Unter dem Einfluss von Salzsäure wird Benzimedazol in tetracyclisches Sulfenamid umgewandelt, das kovalente Disulfidbindungen mit den SH-Gruppen von Cystein H + / K + -ATPase bildet und dieses Enzym inhibiert. Solche Bindungen sind irreversibel, daher sind neu synthetisierte Protonenpumpen, die frei von einer Kommunikation mit dem IPP sind, notwendig, um die Sekretion von Salzsäure durch die Parietalzelle wiederherzustellen. Die Dauer der antisekretorischen Wirkung ist auf die Erneuerungsrate der Enzymmoleküle zurückzuführen (die Hälfte der Moleküle wird innerhalb von 30-48 Stunden erneuert). Mit einer Einzeldosis von IPP wird eine dosisabhängige Hemmung der Magensekretion beobachtet, ohne den maximalen antisekretorischen Effekt zu erreichen (da nicht alle H + / K + -ATP-ase-Moleküle blockiert sind, sondern nur diejenigen, die auf der sekretorischen Membran lokalisiert sind). Dieser Effekt wird vollständig realisiert, wenn IPP erneut für vier Tage genommen wird und sich bis zum fünften Tag stabilisiert. Gleichzeitig wird für 18 Stunden ein signifikanter Anstieg des intragastrischen pH-Wertes von> 6 aufrechterhalten, der in kurzer Zeit zur Vernarbung von Colitis-Defekten beiträgt.

Indikationen und Prinzipien der Verwendung von IPP in einer therapeutischen Klinik

- gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD).

- Magengeschwür (PUD) des Magens und Zwölffingerdarms, sind in das Schema der Anti-Helicobacter-Therapie enthalten.

- Gastropathien aufgrund der Verwendung von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln (NSAID-Gastropathien).

- Blutungen aus dem oberen Magen-Darm-Trakt.

Das wirksamste Mittel bei der Behandlung von säurebedingten Krankheiten sind heute PPI, die es Ihnen ermöglichen, einen optimalen pH-Wert des Magens für lange Zeit zu erreichen und aufrechtzuerhalten. Also, für eine erfolgreiche Behandlung der Reflux-Ösophagitis, ist es notwendig, einen pH-Wert> 4 für 18 Stunden am Tag zu halten, um Zwölffingerdarmgeschwüren heilen - pH> 3, für die Eradikation von Helicobacter pylori (Hp) - pH> 5. Zahlreiche Studien haben bestätigt, dass die Verwendung von IPP bei säurebedingten Erkrankungen ist es im Vergleich zu H2-Blockern wesentlich effektiver. Im Laufe von 8-12 Wochen der Behandlung, die Vorbereitungen dieser Gruppe ermöglichen die vollständige Heilung von Erosionen der Schleimhaut der Speiseröhre in 80-90% der Patienten. Bei 70% der Patienten mit Ulcus duodeni

92 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

bei 65% der Patienten mit Magengeschwüren wird innerhalb von 2 Wochen nach PPI-Therapie eine klinische Remission erreicht. Gleichzeitig tritt bei fast 70% der Patienten eine Vernarbung des Zwölffingerdarmgeschwürs auf. Nach 4 Wochen Behandlung tritt die Heilung von Zwölffingerdarmgeschwüren bereits bei 90-100% der Patienten auf. Die Häufigkeit der Vernarbung von Magengeschwüren nach 4 und 8 Wochen Behandlung beträgt 75% bzw. 90%. Eine spezifische Indikation für die Verwendung von IPP ist das Vorhandensein von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren, die resistent gegen die Therapie mit H 2 -Blockern sind (treten bei 5-15% der Patienten auf).

PPI in der nicht-erosiven Form von GERD (NERD) wird in einer Erhaltungsdosis verschrieben (Tabelle 2). Wenn erosive Form von GERD, wird IPP in einer Standarddosis verschrieben. Wenn Sodbrennen auftritt, ist es möglich, "on demand" zu verwenden, das schnellste Verschwinden der Symptome ist charakteristisch für Rabeprazole und Esomeprazol. Als Anti-Rückfall-Therapie sollte PPI als Erhaltungsdosis eingenommen werden. Der Hauptverlauf der Behandlung für GERD ist 4-8 Wochen, der Verlauf der Anti-Rezidiv-Behandlung beträgt 6-12 Monate.

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Protonenpumpenhemmer: Drogen, Gebrauchseigenschaften

Protonenpumpenhemmer (sonst - Protonenpumpenhemmer, PPI) sind eine Gruppe von Medikamenten, die die Produktion von Salzsäure durch die Magenzellen reduzieren. Heute sind 5 Vertreter dieser Klasse weit verbreitet: Omeprazol, Pantoprazol, Esomeprazol, Lansoprazol, Rabeprazole.

Sie werden über die möglichen Nebenwirkungen dieser Medikamente, über die Indikationen und Kontraindikationen für ihre Verwendung, über die möglichen Nebenwirkungen dieser Medikamente aus unserem Artikel erfahren.

Der Wirkungsmechanismus, die Auswirkungen von IPP

Protonenpumpenhemmer sind zunächst Prodrugs, dh sie haben keine heilenden Eigenschaften. Aber indem sie in den menschlichen Verdauungstrakt gelangen, nehmen sie das Wasserstoffproton zu sich und verwandeln es in die aktive Form der Medizin. Dann binden sie an die Enzyme der Belegzellen des Magens, die die Produktion von Salzsäure stören. Ungefähr in 18 Stunden (und in einigen Fällen und später) wird dieses Enzym wieder synthetisiert, und die Sekretion von Salzsäure wird im gleichen Volumen wiederhergestellt.

Moleküle verschiedener Vertreter des IPP werden im menschlichen Verdauungstrakt mit unterschiedlichen Geschwindigkeiten aktiviert. Somit wird Rabeprazol schneller als andere aktiviert und Pantoprazol wird am längsten aktiviert (innerhalb von 4,6 Minuten bei pH 1,2).

Akzeptieren der durchschnittlichen therapeutischen Dosis eines der IPPs sorgt für die Unterdrückung der Magensäure-Produktion von Salzsäure um mehr als 80% (einige Mitglieder der Gruppe sind sogar 98%) und die Aufrechterhaltung dieser Ebene für 18 Stunden oder länger.

Einige Personen, die Protonenpumpenhemmer einnehmen, nehmen Episoden des sogenannten "sauren Nachtdurchbruchs" auf - eine Abnahme des pH-Werts des Magens von weniger als 4 nach 23:00 Stunden, die etwa 60 Minuten oder länger dauert. Dieser Zustand kann sich auf dem Hintergrund der Einnahme eines der IPPs entwickeln, hat keinen Einfluss auf die Heilungsgeschwindigkeit von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren, kann jedoch eine Manifestation der mangelnden Empfindlichkeit des Patienten gegenüber dem Arzneimittel sein.

Zusätzlich zu den wichtigsten (Verringerung der Säuregehalt von Magensaft) Wirkung, Protonenpumpenhemmer erhöhen die Wirksamkeit von Antibiotika zur Behandlung von Magengeschwüren, haben eine direkte Wirkung auf H. pylori, hemmt seine körperliche Aktivität und unterdrückt die Produktion von Urease, notwendig für das Überleben dieses Mikroorganismus.

Wie IPPs sich im Körper verhalten

Wenn der Protonenpumpenhemmer direkt in die saure Umgebung des Magens eintritt, wird er vorzeitig aktiviert und zerstört. Deshalb ist die Hauptarzneiform dieser Medikamente - Kapseln, beschichtet, resistent gegen die Auswirkungen von Magensaft. Eine solche Hülle wird im Dünndarm zerstört, was den gewünschten Effekt des Medikaments bewirkt.

Ein vergleichendes Charakteristikum des Verhaltens verschiedener Protonenpumpenhemmer im Körper ist in Form einer Tabelle dargestellt.

Indikationen und Kontraindikationen für den Einsatz

  • Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür im akuten Stadium, insbesondere Geschwüre, die gegen die Therapie mit H2-Histaminblockern resistent sind;
  • unterstützende Therapie der Ulkuskrankheit (um Rückfall zu verhindern);
  • NSAID-assoziierte Geschwüre;
  • Zollinger-Ellison-Syndrom;
  • GERD;
  • funktionelle Dyspepsie.

Kontraindikationen für die Einnahme dieser Medikamente sind die erhöhte Empfindlichkeit des Patienten gegenüber seinen Bestandteilen und das Alter der Kinder bis zu 14 Jahren. Bei schwangeren Frauen werden PPI nach strengen Indikationen angewendet (Wirkungskategorie des Fetus ist B). Es wird empfohlen, dass stillende Mütter das Stillen für die Dauer der Behandlung einstellen.

Nebenwirkungen

Einige Patienten, die eine Therapie mit Protonenpumpenhemmern erhalten hatten, bemerkten das Auftreten unerwünschter Wirkungen. Bei kurzen Behandlungszyklen können auftreten:

  • Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit (bei 1-3 von 100 Patienten);
  • Stuhlstörungen (Diarrhö bei 2%, Verstopfung bei 1% der Patienten);
  • Hautausschläge, Bronchospasmen und andere allergische Reaktionen - seltener als in 1% der Fälle;
  • Hör- und Sehstörungen (extrem selten, nur mit der Infusion von Omeprazol).

Bei längerer Behandlung mit Omeprazol in hohen Dosen (z. B. mit Zollinger-Ellison-Syndrom) erhöht sich der Spiegel von Gastrin im Blut von Patienten und das Wachstum (Hyperplasie) von endokrinen Zellen kann sich entwickeln. Beide Bedingungen sind reversibel - nach der Abschaffung der API ist alles normalisiert.

Langfristige Verwendung von sogar großen Dosen von Medikamenten in dieser Gruppe ist nicht mit dem Risiko der Onkopatologie der Organe des Verdauungstraktes verbunden. Protonenpumpenhemmer sind sicher und in der Regel von den Patienten gut verträglich.

Wechselwirkungen

IPP führt zu einem Anstieg des pH-Wertes im Magen, was die Absorption des Antimykotikums Ketoconazol beeinträchtigt und umgekehrt die Resorption von Herzglykosid Digoxin verbessert. Dies bedeutet, dass, wenn sie gleichzeitig mit dem IPP des ersten verwendet wird, ihre Wirkung bis zu einem gewissen Grad abnehmen wird, und der zweite im Gegenteil effektiver sein wird.

Vertreter

Wie oben erwähnt, verwenden heute Experten in ihrer Praxis 5 Vertreter der Klasse IPP. Aber das sind nur aktive Substanzen 5, und jeder von ihnen hat mindestens 5 Handelsnamen (hergestellt von verschiedenen pharmazeutischen Firmen).

  • Omeprazol kann unter den Namen "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" und so weiter gefunden werden.
  • Die Handelsnamen von Lansoprazol sind "Lantsid", "Lanzap", "Akrilans", "Lansofed", "Epikur" und andere.
  • Rabeprazole ist auch bekannt als "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" und andere.
  • Pantoprazol versteckt sich hinter den Namen "Nolpaz", "Kontrolok", "Ploref", "Ullter", "Panum" und so weiter.
  • Handelsnamen von Esomeprazole - "Nexium", "Emanera", "Neo-Sext" und andere.

Die Preise für dasselbe Arzneimittel bei verschiedenen pharmazeutischen Unternehmen können erheblich variieren, was jedoch nicht bedeutet, dass ein billigeres IPP unwirksam sein wird. Ein Arzt, der Ihnen einen Protonenpumpenhemmer vorschreibt, kann seine Wahl durchaus begründen (er ist wahrscheinlich schon auf diese Droge gestoßen und davon überzeugt, dass sie recht wirksam ist). Sie können sofort mit ihm den Namen des Medikaments für einen Ersatz klären, falls das verschriebene Medikament nicht in der Apotheke erhältlich ist.

Fazit

Protonenpumpenhemmer sind Arzneimittel, deren Haupteffekt die Hemmung der Salzsäureproduktion ist, dh eine Verringerung der Acidität des Magensaftes. Diese Medikamente werden normalerweise in kurzen Kursen verwendet, aber für einige Krankheiten (zum Beispiel mit Zollinger-Ellison-Syndrom) sind die Patienten gezwungen, sie für eine lange Zeit zu nehmen - für 2 oder mehr Jahre. Sie sind wirksam, sicher und werden von der überwiegenden Mehrheit der Patienten gut vertragen.

Der erste Kanal, das Programm "Live Healthy" mit Elena Malysheva, das Thema "Protonenpumpenhemmer: was den Arzt fragen":

Protonenpumpenhemmer

Lassen Sie uns zunächst versuchen, den Ursprung des ungewöhnlichen Namens für diese Gruppe von Drogen zu erklären. Es ist fast unmöglich, dies zu tun, aber wir werden mit aller Kraft versuchen, keine Worte zu verwenden, die über den Chemiekurs hinausgehen.

Bei der Synthese von Salzsäure durch die Zellmembran in das Lumen des Magens tritt die Übertragung des Wasserstoffions H + im Austausch gegen Kaliumionen K + auf. Kalium kehrt mit Hilfe des ATP-Moleküls schnell zurück, und mit ihm wird das Chlorion Cl - in das Lumen des Magens übertragen. Treffen Sie H + und Cl - tatsächlich markiert die Bildung von Salzsäure.

Die Schlüsselrolle in dem von uns beschriebenen Prozess spielt ein spezielles Enzym, die Wasserstoff-Kalium-Adenosin-Triphosphatase. In den meisten Lehrbüchern wird es als: H + / K + -ATPase bezeichnet.

Streng genommen ist es die H + / K + -ATPase, die die Bewegung von Wasserstoffionen bewirkt, und dieses Enzym wird als Protonenpumpe oder Protonenpumpe bezeichnet.

Arzneimittel, die die Aktivität (inhibitorisch) der H + / K + -ATPase inhibieren, wurden wiederum als Protonenpumpenhemmer bezeichnet - in der Fachliteratur üblich und unter der geläufigen Abkürzung - IPP.

Protonenpumpenhemmer

Bei der Behandlung von säurebedingten Krankheiten sind PPI die modernsten, wirksamsten und sichersten Medikamente. Der erste und bekannteste Vertreter der IPP, Omeprazol, wurde 1979 synthetisiert und begann nach 1988 intensiv genutzt zu werden.

Losec, Kapseln, Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung, Tabletten

Omez, Kapseln, Lyophilisat zur Lösungsvorbereitung

Omez Insta, Pulver zur Vorbereitung der Lösung für die Aufnahme

Ukozol, Kapseln, Lyophilisat zur Lösungsvorbereitung

Alle derzeit verwendeten PPIs haben eine ähnliche chemische Struktur und sind in ihrem Wirkungsmechanismus fast identisch. Kleine strukturelle Unterschiede im Molekül eines Arzneimittels aus dem Molekül eines anderen verursachen spezifische pharmakologische Merkmale - Zeitpunkt des Auftretens, Schwere und Dauer der therapeutischen Wirkung, Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln usw.

Es kann Situationen geben, in denen ein Patient eine genetisch bedingte Ineffizienz eines der PPI (in der Regel Omeprazol) hat, aber andere Medikamente zeigen ihre therapeutische Wirkung voll und ganz.

Alle PPIs werden im Magen zerstört, daher sind sie in säurebeständigen Darreichungsformen (Tabletten, Kapseln) erhältlich. Bei einigen Arzneimitteln besteht die Möglichkeit einer parenteralen Verabreichung (bei schweren Patienten, die nicht schlucken können). Die Aufnahme wird 1-2 Male pro Tag durchgeführt, es wird empfohlen, es vor oder während der Mahlzeiten zu machen.

Kontrolok, die Tabletten, das Pulver für die Lösung für die intravenöse Einführung

Proxy, Tabletten, Pulver zur Lösung für die intravenöse Verabreichung

Sanpraz, Tabletten, Pulver zur Lösung für die intravenöse Verabreichung

Tecta Control, Tabletten

Gerdin, Tabletten, Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung

Pariet, Tablettenpulver zur Herstellung einer Injektionslösung

Nexium, Tabletten, Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung

Pharmakologische Nachschlagewerke weisen darauf hin, dass die Verwendung von IPP während der Schwangerschaft unerwünscht ist und dass sie bei der Verschreibung einer stillenden Mutter das Stillen einstellen sollte.

Die Empfehlungen zur Verwendung von PPI in der Pädiatrie sind nicht weniger vorsichtig: zahlreiche Altersbeschränkungen, Hinweise auf fehlende Informationen bestätigen die Sicherheit. Dennoch werden fast alle IPPs sehr aktiv zur Behandlung säurebedingter Erkrankungen bei Kindern und sogar bei Kindern des ersten Lebensjahres eingesetzt.

PPI werden häufig als verpflichtender Bestandteil einer komplexen Vernichtungs-Therapie eingesetzt (in der medizinischen Fachliteratur und sogar in den Drogenhinweisen wird oft anstelle des Wortes "Vernichtung" der spezielle Begriff "Eradikation" verwendet. Eradikation ist die vollständige Zerstörung eines bestimmten Mikroorganismus. und schreiben: Helicobacter pylori Eradikation.) Helicobacter.

Daran erinnern, dass Helicobacter pylori ein Bakterium ist, das eine wichtige (oft entscheidende) Rolle bei der Entwicklung der meisten säurebedingten Krankheiten - Gastritis, Duodenitis, Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren spielt. Dementsprechend beinhaltet die moderne Behandlung dieser Krankheiten die Verwendung einer Kombination von ABS und PPI (Standardschemata zum Abtöten von Helicobacter umfassen üblicherweise Arzneimittel wie Amoxicillin, Clarithromycin, Metronidazol, Tinidazol, Ornidazol. Eradikationsschemata umfassen zusätzlich zu ABS und IPP häufig Wismutpräparate).

Sogar Medikamentendrogen werden hergestellt, in denen die oben genannte Kombination in einem Paket mit detaillierten Anweisungen zu wann und was zu nehmen ist.

Kombinierte Präparate zur Eradikation von Helicobacter pylori

β-Clathinol (Pantoprazol + Clarithromycin + Amoxicillin), eine Reihe von Kapseln und Tabletten

Clatinol (Lansoprazol + Clarithromycin + Tinidazol), eine Reihe von Kapseln und Tabletten

Ornistat (Rabeprazole + Clarithromycin + Ornidazol), eine Reihe von Tabletten

Peptika Kombipek (Omeprazol + Clarithromycin + Tinidazol), eine Reihe von Kapseln und Tabletten

Pilobact (Omeprazol + Clarithromycin + Tinidazol), eine Reihe von Kapseln und Tabletten

Pilobact Neo (Omeprazol + Clarithromycin + Amoxicillin), eine Reihe von Kapseln und Tabletten

Pilomat (Omeprazol + Clarithromycin + Tinidazol), eine Reihe von Kapseln und Tabletten

(Diese Veröffentlichung ist ein adaptiertes Fragment des Buches von EO Komarovsky "Ein Handbuch der vernünftigen Eltern. Teil Drei. Drogen.")

veröffentlicht 22.09.2015 16:04
aktualisiert am 25.12.2015
- Dr. Komarovskys Wiki